Mucosolvan PL (มิวโคโซลวาน พีแอล) Prolonged action

สารบัญ

Mucosolvan PL (มิวโคโซลวาน พีแอล) คือยาอะไร?

Mucosolvan PL เป็นละลายเสมหะในรูปแบบแคปซูลออกฤทธิ์นาน มีตัวยาสำคัญคือ Ambroxol Hydrochloride 75 mg โดยยาจะค่อยๆถูกปลดปล่อยออกมาจากแคปซูล ทำให้ไม่ต้องกินยาบ่อย กินเพียงวันละ 1 แคปซูลก็เพียงพอ (ปกติแล้วยา Ambroxol Hydrochloride ทั่วๆไป ถ้าเป็นตัวที่ปลดปล่อยตัวยาทันที จะมีขนาด 30 mg/capsule และต้องทานครั้งละ 1 แคปซูล วันละ 3 ครั้ง)

ตัวยาสำคัญ

Mucosolvan PL (มิวโคโซลวาน ชนิดออกฤทธิ์นาน) ประกอบด้วยตัวยาสำคัญคือ trans-4-[(2-amino-3,5-dibromo-benzyl) amino] cyclohexanol hydrochloride (=ambroxol hydrochloride)

1 แคปซูล ประกอบไปด้วยตัวยาสำคัญ 75 มิลลิกรัม

ส่วนประกอบที่ไม่ใช่ตัวยาสำคัญ

Crospovidone collidon CL, carnauba wax, stearyl alcohol, magnesium stearate

ข้อบ่งใช้

ใช้ละลายเสมหะ (secretolytic therapy) ในโรคหลอดลมปอดอักเสบทั้งชนิดเฉียบพลันและเรื้อรังที่มีการหลั่งเสมหะผิดปกติและมีความบกพร่องของการขับเสมหะออก (abnormal mucus secretion and impaired mucus transport)

ขนาดและวิธีใช้

ผู้ใหญ่ : รับประทาน 1 แคปซูล วันละ 1 ครั้ง
ไม่ควรแกะแคปซูลหรือเคี้ยวแคปซูลยา แต่ให้กลืนทั้งแคปซูลพร้อมกับดื่มน้ำตามให้มากพอ โดยสารสำคัญออกฤทธิ์จะถูกปล่อยออกมาจาก “carrier tablet” ระหว่างที่ยาผ่านทางเดินอาหาร และอาจมีปนออกมากับอุจจาระบ้างเล็กน้อย ซึ่งไม่มีนัยสำคัญ

โดยทั่วไป : ในกรณีที่ใช้ในการรักษาความผิดปกติของทางเดินหายใจแบบเฉียบพลัน (acute respiratory indications) ควรปรึกษาแพทย์หากอาการไม่ดีขึ้น หรืออาการกลับมาเป็นมากขึ้นระหว่างการรักษา

สามารถรับประทานมิวโคโซลวานพร้อมหรือไม่พร้อมกับอาหารก็ได้

ทำอย่างไรหากลืมรับประทานยา Mucosolvan PL

โดยทั่วไปถ้าลืมรับประทานยา ให้รับประทานทันทีที่นึกได้ แต่ถ้าเป็นเวลาที่ใกล้กับมื้อต่อไป ให้ข้ามไปรับประทานยามื้อต่อไปได้เลย โดยไม่ต้องเพิ่มขนาดยาเป็นสองเท่า

อาการข้างเคียง

ความผิดปกติเกี่ยวกับระบบภูมิคุ้มกันของร่างกาย: อาการทางผิวหนังและเนื้อเยื่อชั้นใต้ผิวหนัง ปฏิกิริยาแอนาฟิแล็กซิส ซึ่งรวมไปถึงการช็อกจากแอนาฟิแล็กซิส หลอดเลือดบวม บวม ผิวหนังเป็นผื่นแดง ลมพิษ

อาการคัน และปฏิกิริยาการแพ้อื่นๆ

ความผิดปกติของกระเพาะอาหาร และลำไส้: คลื่นไส้ อาเจียน ท้องร่วง อาหารไม่ย่อย และอาการปวดท้อง (abdominal pain)

อาการไม่พึงประสงค์ทั่วไป

อาจมีอาการคลื่นไส้ อาเจียน ปวดแสบยอดอก ไม่สบายท้อง

อาการไม่พึงประสงค์ที่ต้องแจ้งแพทย์หรือเภสัชกรทันที

ผื่นคัน ลมพิษ กลืนหรือหายใจลำบาก

การได้รับยาเกินขนาด

ยังไม่มีรายงานการพบอาการเฉพาะจากการได้รับยาเกินขนาด

ตามรายงานที่พบจากการได้รับยาเกินขนาด และ/หรือ การได้รับยาผิด (medication error) อาการที่พบสอดคล้องกับอาการข้างเคียงต่างๆ ที่ทราบกันว่าอาจเกิดขึ้นจากการใช้ยามิวโคโซลวานในขนาดยาที่แนะนำ และอาจจำเป็นต้องให้การรักษาตามอาการ

คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา

การศึกษาเบื้องต้นพบว่า Ambroxol hydrochloride ซึ่งเป็นตัวยาสำคัญของมิวโคโซลวาน ช่วยเพิ่มการหลั่งเยื่อเมือกในหลอดลมได้ นอกจากนี้ยังเพิ่มการสร้างสารลดแรงตึงผิวที่ปอด (pulmonary surfactant) และกระตุ้นการทำงานของเซลล์ขนกวัด (ciliary activity) ซึ่งกลไกดังกล่าวทำให้เพิ่มการไหลและการขับออกของเยื่อเมือก (mucociliary clearance) ให้ดีขึ้น ซึ่งสามารถยืนยันได้จากผลการศึกษาทางเภสัชวิทยาคลินิก การเพิ่มประสิทธิภาพในการหลั่งของเหลว และการขับเยื่อเมือกออก จะช่วยเพิ่มการขับเสมหะและบรรเทาอาการไอจากการทดลองในสัตว์โดยใช้กระต่าย (rabbit eye model) พบว่ายา Ambroxol hydrochloride มีผลทำให้เกิดการชาเฉพาะที่โดยใช้คุณสมบัติการปิดกั้นช่องทางผ่านของโซเดียม มีการทดลองในหลอดทดลองพบว่า Ambroxol hydrochloride ปิดกั้นช่องทางผ่านของโซเดียมที่เส้นประสาท โดยการปิดกั้นแบบไม่ถาวร และการออกฤทธิ์ขึ้นกับความเข้มข้นของยาที่ใช้ทดสอบ

การทดลองในหลอดทดลองแสดงว่ายา Ambroxol hydrochloride มีผลลดการหลั่งของ Cytokine รวมทั้งลดจำนวนของ tissue-bound mononuclear และ polymorphonuclear cells อย่างมีนัยสำคัญ

หลังจากที่ได้รับยา Ambroxol hydrochloride พบว่าจะเพิ่มความเข้มข้นของยาปฏิชีวนะบางชนิด (เช่น amoxycillin, cefuroxine และ erythromycin) ในเสมหะและเยื่อเมือกบริเวณหลอดลม-ปอด (bronchopulmonary secretions)

คุณสมบัติต้านไวรัสในหลอดทดลองโดยใช้เซลล์เยื่อบุผิวจากหลอดลมของมนุษย์พบการแบ่งตัวของรีโนไวรัส (RV 14) ลดลง และในโมเดลทางเดินหายใจจากหนู mouse พบการแบ่งตัวของเชื้อไวรัสไข้หวัดใหญ่ชนิด เอ (Influenza virus A) ลดลง จนถึงปัจจุบันข้อมูลนี้ยังไม่แสดงให้เห็นถึงความสัมพันธ์ทางคลินิกแต่อย่างใด

เภสัชจลนศาสตร์ (Pharmacokimetics)

การดูดซึม: เมื่อรับประทานยา Ambroxol Hydrochloride ชนิดปลดปล่อยตัวยาทันทีในขนาดที่อยู่ในช่วงการรักษา ยาจะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็ว และสมบูรณ์ โดยการดูดซึมของยาจะสัมพันธ์กับขนาดยาที่ให้ โดยจะมีความเข้มข้นของยาสูงสุดในพลาสมาภายใน 1 ถึง 2.5 ชั่วโมง หลังจากการรับประทานยาชนิดที่ออกฤทธิ์ทันที และหลัง 6.5 ชั่วโมง เมื่อยาอยู่ในรูปแบบที่ปลดปล่อยช้า (slow release formulation)

พบว่าค่าอนุเคราะห์สัมบูรณ์ (absolute bioavailability) หลังจากรับประทานยาชนิดเม็ด 30 มิลลิกรัม มีค่า 79% โดยยาแคปซูลชนิดปลดปล่อยตัวยาช้าจะมีค่า relative bioavailability เท่ากับ 95% (dose-normalized) เมื่อเปรียบเทียบกับการรับประทานยาชนิดที่ออกฤทธิ์ทันทีในขนาดยา 60 มิลลิกรัมต่อวัน (30 มิลลิกรัม วันละ 2 ครั้ง)

การกระจายตัว: ยา Ambroxol Hydrochloride ที่ให้ทางปาก ฉีดเข้าหลอดเลือดดำ และฉีดเข้ากล้าม จะกระจายตัวจากกระแสเลือดไปยังเนื้อเยื่ออย่างรวดเร็วเป็นปริมาณสูง โดยตัวยาออกฤทธิ์จะมีความเข้มข้นสูงสุดที่ปอด ปริมาตรในการกระจายตัวของยาในร่างกาย (volume of distribution) หลังจากรับประทานยามีค่าประมาณ 552 ลิตร ในขนาดที่ใช้ในการรักษา ยาจะจับกับโปรตีนในพลาสมาประมาณ 90%

เมตาโบลิซึมและการขจัดยา: ประมาณ 30% ของยาที่ให้โดยการรับประทานจะถูกขับออกเมื่อผ่านตับครั้งแรก (first pass metabolism)

Ambroxol Hydrochloride ถูกเมตาโบไลซ์ในตับเป็นส่วนใหญ่โดยปฏิกิริยา glucuronidation และการแตกตัวเป็น dibromanthranilic acid (ประมาณ 10% ของขนาดยา) นอกเหนือจากสารเมตาโบไลส์บางชนิดที่พบเล็กน้อย การศึกษาโดยใช้ไมโครโซมจากตับของคน พบว่าเอนไซม์ CYP3A4 มีบทบาทในการ metabolism ของ Ambroxol Hydrochloride ให้เป็น dibromanthranilic acid

ภายใน 3 วัน หลังจากรับประทานยา จะพบยาประมาณ 6% ของขนาดยาในรูปอิสระ และประมาณ 26% ของขนาดยาในรูปคอนจูเกตในปัสสาวะ

Ambroxol Hydrochloride จะถูกกำจัดออกโดยมีค่าครึ่งชีวิตของการขับออกในระยะสุดท้ายประมาณ 10 ชั่วโมง อัตราการขับออกทั้งหมดเท่ากับ 660 มิลลิลิตรต่อนาที โดยการขับออกทางไตจะมีประมาณ 8% ของการขับออกทั้งหมด คาดว่าปริมาณขนาดยาที่ถูกขับออกทางปัสสาวะ ภายหลังได้รับยาไปแล้ว 5 วัน มีค่าประมาณ 83% ของขนาดยาทั้งหมด (ในรูป radioactivity)

เภสัชจลนศาสตร์ในประชากรกลุ่มเฉพาะ: ในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของการทำงานของตับ การขจัดยา Ambroxol Hydrochloride จะลดลง ซึ่งทำให้ระดับยาในพลาสม่าสูงขึ้นประมาณ 1.3 ถึง 2 เท่า

เนื่องจาก Ambroxol Hydrochloride มีค่า therapeutic range สูง จึงไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา

อื่นๆ: การศึกษาทางคลินิกไม่พบว่าอายุและเพศ จะมีผลกระทบทางด้านเภสัชจลนศาสตร์ของ Ambroxol Hydrochloride ที่มีเกี่ยวข้องกับอาการทางคลินิก ดังนั้นจึงไม่มีความจำเป็นต้องปรับขนาดยา

อาหารไม่มีผลต่อค่าชีวอนุเคราะห์ของยา Ambroxol Hydrochloride

อันตรกิริยาระหว่างยา (ปฏิกิริยากับยาอื่น)

ยังไม่มีรายงานทางคลินิกถึงปฏิกิริยาอันไม่พึงประสงค์จากการใช้ยานี้ร่วมกับยาอื่น

พิษวิทยา

Ambroxol Hydrochloride มีดัชนีของความเป็นพิษอย่างเฉียบพลันต่ำ การศึกษาในขนาดยาที่ให้ช้าๆ โดยให้ยาทางปากในสัตว์ทดลองขนาดต่างๆดังนี้

  • 150 mg/kg/day (ในหนู mouse เป็นเวลา 4 สัปดาห์)
  • 50 mg/kg/day (ในหนู rat เป็นเวลา 52 สัปดาห์ และ 78 สัปดาห์)
  • 40 mg/kg/day (ในกระต่ายเป็นเวลา 26 สัปดาห์)
  • 10 mg/kg/day (ในสุนัขเป็นเวลา 4 สัปดาห์)

ไม่พบว่าทำให้เกิดผลไม่พึงประสงค์ใดๆ (no observed adverse effect levels (NOAELs)) ไม่พบว่าเป็นพิษต่ออวัยวะเป้าหมาย

ในการศึกษาความเป็นพิษของยา Ambroxol Hydrochloride เป็นเวลา 4 สัปดาห์ โดยฉีดยาเข้าหลอดเลือดดำในหนู rat (ขนาด 4, 16 และ 64 mg/kg/วัน) และในสุนัข (45, 90 และ 120 mg/kg/วัน)(โดยการหยดยาเข้าหลอดเลือดตา 3 ชั่วโมงต่อวัน) ไม่พบความเป็นพิษทั้งแบบเฉพาะที่ และแบบกระจายตัว รวมทั้งไม่พบจุลพยาธิวิทยาที่รุนแรง อาการไม่พึงประสงค์ที่เกิดขึ้นเป็นแบบ reversible

เมื่อทดลองให้หนู rat กิน Ambroxol Hydrochloride ในขนาดสูงถึง 3,000 mg/kg/วัน ในกระต่ายให้ขนาดสูงถึง 200 mg/kg/วัน ไม่พบความเป็นพิษต่อตัวอ่อน (embryotoxic) หรือการเกิดภาวะวิรูป (teratogenic) และเมื่อให้ยาในขนาดสูงถึง 500 mg/kg/วัน ก็ไม่มีผลต่อการขยายพันธุ์ของหนู (rat) ทั้งตัวผู้และตัวเมีย เมื่อทดลองให้ยาในขณะก่อนและหลังคลอด พบว่า ขนาดของยาในระดับที่ไม่ทำให้เกิดผลไม่ถึงประสงค์ (NOAEL) มีค่าเป็น 50 mg/kg/วัน โดยยา Ambroxol Hydrochloride ขนาด 500 mg/kg/วัน จะมีพิษเล็กน้อยต่อตัวแม่และตัวอ่อน ซึ่งแสดงให้เห็นจากการที่แม่มีน้ำหนักเพิ่มลดลง และลูกมีขนาดเล็กลง

การศึกษาความเป็นพิษต่อยีนในสัตว์ทดลอง (เมื่อทดสอบด้วย Ames และ chromosome aberration test) และการทดสอบในสัตว์ทดลอง (mouse micronucleus test) พบว่า Ambroxol Hydrochloride ไม่ทำให้เกิดการกลายพันธุ์

ไม่พบว่า Ambroxol Hydrochloride เป็นสารที่ทำให้เกิดเนื้องอกหรือเป็นสารก่อมะเร็ง เมื่อทำการศึกษาโดยให้ยาในหนู mice (ขนาด 50, 200, และ 800 mg/kg/วัน) และในหนู rat (ขนาด 65, 250, และ 1000 mg/kg/วัน) โดยให้ปนกับอาหารเป็นเวลา 105 และ 116 สัปดาห์ตามลำดับ

ข้อห้ามใช้

  • ไม่ควรใช้ผู้ที่แพ้ต่อ Ambroxol Hydrochloride หรือส่วนประกอบอื่นในตำรับ
  • ห้ามใช้ยานี้ในผู้ป่วยที่โรคพันธุกรรมบางอย่าง (พบได้น้อย) ซึ่งทำให้ร่างกายไม่สามารถรับส่วนผสมของยาในตำรับนี้ได้ (โปรดดูในหัวข้อ คำเตือน และข้อควรระวังเป็นพิเศษ)

คำเตือนและข้อควรระวังพิเศษ

มีรายงานพบว่า ผู้ป่วยอาจเกิดอาการข้างเคียงที่ผิวหนังรุนแรง เช่น Stevens Johnson Syndrome และ toxic epidermal necrolysis (TEN) ซึ่งสัมพันธ์กับการใช้ยาขับเสมหะ เช่น Ambroxol Hydrochloride โดยส่วนมากอาการเหล่านี้สามารถอธิบายได้จากความรุนแรงของโรคที่ผู้ป่วยเป็นอยู่เดิมและ/หรือเป็นผลจากยาอื่นที่ได้รับร่วมด้วย นอกจากนี้ในช่วงแรกของการเกิดอาการ Stevens Johnson Syndrome หรือ TEN ผู้ป่วยอาจมีอาการคล้ายกลุ่มอาการไข้หวัดใหญ่แบบไม่เฉพาะเจาะจง จึงทำให้เข้าใจผิดและเริ่มให้การรักษาด้วยยาแก้ไอและไข้หวัด ทั้งที่อาการนี้อาจเป็นระยะแรกของ Stevens Johnson Syndrome หรือ TEN ดังกล่าวข้างต้น

ดังนั้นหากพบโรครอยที่ผิวหนัง หรือเยื่อบุผิวหนังเกิดขึ้นใหม่ควรปรึกษาแพทย์ทันที และหยุดใช้ยา Ambroxol Hydrochloride

การใช้ในหญิงมีครรภ์ให้นมบุตร

  • ยา Ambroxol Hydrochloride สามารถผ่านรกจากมารดาสู่ทารกได้
  • จากการศึกษาไม่ใช่ทางคลินิกไม่พบอันตรายทั้งทางตรงและทางอ้อมต่อการตั้งครรภ์ ต่อการเจริญเติบโตของตัวอ่อนหรือทารกในครรภ์ หรือต่อการพัฒนาของทารกในระหว่างการคลอดและหลังคลอด
  • ในการศึกษาต่อเนื่อง ภายหลังการตั้งครรภ์ 28 สัปดาห์ ไม่พบผลที่เป็นอันตรายต่อทารกในครรภ์ อย่างไรก็ตาม ควรระมัดระวังการใช้ยานี้ในระหว่างตั้งครรภ์ และไม่แนะนำให้ใช้มิวโคโซลวาน ในระยะ 3 เดือนแรกของการตั้งครรภ์

การใช้ในหญิงให้นมบุตร

  • เนื่องจากยา Ambroxol Hydrochloride ถูกขับออกมาทางน้ำนมได้ด้วย แม้ว่าจะไม่พบผลเสียต่อทารกที่ได้รับนมมารดาก็ตาม ไม่แนะนำให้ใช้มิวโคโซวานในมารดาที่อยู่ระหว่างการเลี้ยงลูกด้วยน้ำนมตนเอง

การเจริญพันธุ์

จากการศึกษาไม่ใช่ทางคลินิก ไม่บ่งชี้ถึงผลเสียต่อการเจริญพันธุ์ไม่ว่าทางตรง หรือทางอ้อม

ผลต่อความสามารถในการขับขี่ยวดยานและทำงานเกี่ยวกับเครื่องจักรกล

ไม่มีหลักฐานจากข้อมูลภายหลังยาออกวางตลาดถึงผลต่อความสามารถในการขับขี่ยวดยานและทำงานเกี่ยวกับเครื่องจักรกล

ยังไม่มีการศึกษาถึงผลต่อความสามารถในการขับขี่ยวดยานและทำงานเกี่ยวกับเครื่องจักรกล

การเก็บรักษา

เก็บยาที่อุณหภูมิไม่เกิน 30 องศาเซลเซียส

รายละเอียดอื่นๆ

เลขทะเบียนยา : 1C 29/60 อ่านเพิ่มเติมเกี่ยวกับความหมายของเลขทะเบียนตำรับยา

รูปแบบยา : แคปซูลชนิดออกฤทธิ์นาน 75 mg

รูปแบบและขนาดบรรจุ : แผงบริสเตอร์ แผงละ 10 แคปซูล

ประเภทของยา : ยาใช้ภายใน

ประเภทของยาควบคุมตามกฏหมาย : ยาที่ไม่ใช่ยาอันตรายหรือยาควบคุมพิเศษ

ผู้ผลิต: Boehringer Ingelheim Pharma GmBH & Co. KG, BIBERACH AN DER RISS, Germany

ผู้แบ่งบรรจุ: Delpharm Reims, Reims, France

ผู้นำเข้า: บริษัท ซาโนฟี่-อเวนตีส (ประเทศไทย) จำกัด บ้านเลขที่ 87/2 ชั้น ชั้น 24 ออลซีซั่นส์เพลส ตึก อาคารซีอาร์ซี ทาวเวอร์ หมู่ – ถนน วิทยุ แขวง ลุมพินี เขตปทุมวัน จังหวัด กรุงเทพมหานคร 10330 โทร.0-2264-9999 กรุงเทพมหานคร

Mucosolvan PL หาซื้อได้ที่ไหน ?

เนื่องจาก Mucosolvan PL จัดเป็นยาที่ไม่ใช่ยาอันตรายหรือยาควบคุมพิเศษตามกฏหมาย จึงจำหน่ายได้ในร้านขายยาแผนปัจจุบัน (ขย.1) หรือร้านขายยาบรรจุเสร็จที่ไม่ใช่ยาอันตรายและยาควบคุมพิเศษ (ขย.2)

เอกสารอ้างอิง

  • ฉลากและเอกสารกำกับยา Mucosolvan PL (เอกสารกำกับ version แก้ไข พฤษภาคม 2561)
  • ข้อมูลผลิตภัณฑ์ ระบบตรวจสอบการอนุญาต สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยา กระทรวงสาธารณสุข
  • yaandyou.net
  • MIMS

ร่วมแชร์ประสบการณ์/รีวิวผลิตภัณฑ์

0
Rated 0 out of 5
0 out of 5 stars (based on 0 reviews)
Excellent0%
Very good0%
Average0%
Poor0%
Terrible0%

There are no reviews yet. Be the first one to write one.